DEFINICIONES.

ANTIHISTAMÍNICOS.

Los antihistamínicos son medicamentos que reducen los síntomas de alergias causadas por la liberación de una sustancia llamada histamina. El factor causante de la alergia, por ejemplo el polen de las plantas, se une a los anticuerpos y provoca la liberación de histamina en unas células llamadas mastocitos. A partir de ahí comienzan los desagradables síntomas de la alergia.

LA HISTAMINA.

La histamina es un compuesto que actúa en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alérgicas y el sistema inmunitario, es decir, en aspectos relacionados con cuerpos extraños que se introducen en el organismo. Otras de sus funciones son regular la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito.

USO DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS.

Los antihistamínicos se usan para tratar alergias que producen rinitis, conjuntivitis, dermatitis, urticarias, náuseas, diarrea, etc. Pueden administrarse por vía tópica (piel, nariz y ojos) o sistémica (por vía oral o inyecciones).

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS

Como todos los medicamentos, los antihistamínicos también pueden producir algunos efectos secundarios indeseables, siendo el más común en este caso la sedación (deseos de dormir).

ANTIHISTAMÍNICOS DE PRIMERA GENERACIÓN.

Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamente baratos y muy extendidos. Aunque son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.

CLASES

Etilendiaminas

Fue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se desarrolló. • Mepiramina (pirilamina)
• Antazolina

Etanolaminas La difenhidramina fue el agente prototípico de este grupo. Tienen efectos anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar problemas gastrointestinales. • Difenhidramina

• Carbinoxamina
• Doxilamina
• Clemastina
• Dimenhidrinato

Alkilaminas El isomerismo es un factor significativo en la actividad de los agentes de este grupo. La E-triprolidina, por ejemplo, es mil veces más potente que la Z-triprolidina. Esta diferencia se debe a la posición y ajuste de las moléculas en el sitio de enlace del receptor H1 de la histamina. Tienen pocos efectos adversos sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación paradójica del Sistema Nervioso Central. • Feniramina

• Clorfenamina (clorfeniramina)
• Dexclorfeniramina
• Bronfeniramina
• Triprolidina

Piperazinas Estos compuestos están relacionados estructuralmente con las etilenediaminas y las etanolaminas. Producen significativos efectos anticolinérgicos (sedación). Se usan a menudo para el mareo por movimiento, vértigo, náuseas y vómitos. El antihistaminíco cetirizina, de segunda generación, también pertenece a este grupo químico. • Ciclicina

• Clorciclicina
• Hidroxicina
• Meclicina

Tricíclicos y tetracíclicos Están relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos adversos y su escaso perfil de tolerancia. El antihistamínico loratadina, de segunda generación, es un derivado de estos compuestos. • Prometazina

• Alimemazina (trimeprazina)
• Ciproheptadina
• Azatidina
• Ketotifeno

ANTIHISTAMÍNICOS DE SEGUNDA.

Los antihistamínicos de segunda generación son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central. Esta selectividad reduce considerablemente las reacciones adversas, sobre todo los efectos sedantes en comparación con los de primera generación, aunque siguen proporcionando el alivio eficaz de los trastornos alérgicos. Algunos antihistamínicos de segunda generación son:

Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina.

Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.

ANTIHISTAMÍNICOS DE TERCERA GENERACIÓN.

Los antihistamínicos de tercera generación son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina y la loratadina respectivamente.

SISTEMA RESPIRATORIO.

La respiración es un proceso involuntario y automático, en que se extrae el oxígeno del aire inspirado y se expulsan los gases de desecho con el aire espirado.

El aire se inhala por la nariz, donde se calienta y humedece. Luego, pasa a la faringe, sigue por la laringe y penetra en la tráquea. A la mitad de la altura del pecho, la tráquea se divide en dos bronquios que se dividen de nuevo, una y otra vezA, en bronquios secundarios, terciarios y, finalmente, en unos 250.000 bronquiolos.

Al final de los bronquiolos se agrupan en racimos de alvéolos, pequeños sacos de aire, donde se realiza el intercambio de gases con la sangre.

Los pulmones contienen aproximadamente 300 millones de alvéolos, que desplegados ocuparían una superficie de 70 metros cuadrados, unas 40 veces la extensión de la piel.

La respiración cumple con dos fases sucesivas, efectuadas gracias a la acción muscular del diafragma y de los musculos intercostales, controlados todos por el centro respiratorio del bulbo raquídeo. En la inspiración, el diafragma se contrae y los músculos intercostales se elevan y ensanchan las costillas. La caja torácica gana volumen y penetra aire del exterior para llenar este espacio. Durante la espiración, el diafragma se relaja y las costillas descienden y se desplazan hacia el interior. La caja torácica disminuye su capacidad y los pulmones dejan escapar el aire hacia el exterior.